#DerApothekerInformiert - Teil 1387

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Pipamperon: Zur Erregungsdämpfung und Sedierung

Pipamperon gehört zu den eher schwach wirkenden Neuroleptika aus der Gruppe der Butyrophenone.

Neuroleptika sind Arzneistoffe, die bestimmte Botenstoffe im Gehirn beeinflussen und dadurch überaktive Nervenzellen dämpfen.

Sie wirken dabei vor allem auf Dopamin, oft auch auf Serotonin, und je nach Wirkstoff zusätzlich auf weitere Botenstoffe wie Noradrenalin oder Histamin.

Man setzt sie ein, um starke Unruhe, Halluzinationen, Wahnvorstellungen und ausgeprägte Erregungszustände zu lindern.

Sie können aber auch bei bestimmten Schlafproblemen oder bei einer starken inneren Unruhe helfen, wenn andere Behandlungen nicht ausreichend wirken.

Pipamperon wird vor allem bei Schlafstörungen, meist bei älteren Menschen, sowie bei Erregungszuständen eingesetzt.

In der Schweiz ist es zusätzlich zur Therapie chronischer Psychosen zugelassen.

Seine Wirkung beruht darauf, dass es die 5-HT2-Rezeptoren blockiert, die normalerweise von Serotonin aktiviert werden.

Das führt zu einer sedierenden und erregungsdämpfenden Wirkung.

Die Dopamin-D2-Rezeptoren werden von Pipamperon nur schwach gehemmt, was seine geringe antipsychotische Wirkung erklärt.

Gleichzeitig bindet Pipamperon aber stärker an die D4-Rezeptoren.

Eingesetzt wird der Wirkstoff als Tablette oder Lösung.

Nach der Einnahme wird der Wirkstoff schnell ins Blut aufgenommen und erreicht nach rund zwei Stunden den maximalen Spiegel.

Abgebaut wird Pipamperon in der Leber und ausgeschieden wird es über die Nieren.

Die Halbwertszeit liegt bei 17 bis 22 Stunden.

Das heißt, dass nach dieser Zeit der Wirkstoffspiegel auf die Hälfte abgefallen ist.

Nach etwa fünf Halbwertszeiten ist der Wirkstoff schließlich nahezu vollständig aus dem Körper ausgeschieden.

Die Therapie wird in der Regel mit einer niedrigen Dosierung begonnen, die man dann bei Bedarf erhöhen kann.

Erwachsene starten meist mit dreimal täglich 40 Milligramm Pipamperon.

Bei Schlafstörungen genügt oft eine geringere Dosis.

Die Höchstdosis beträgt dreimal täglich 120 Milligramm.

Bei älteren Menschen muss bei Erhöhung der Dosis auf den Blutdruck geachtet werden.

Allerdings fehlen wissenschaftliche Belege dafür, dass Pipamperon tatsächlich altersbedingte Schlafstörungen lindern kann.

Kinder dürfen in Deutschland Pipamperon nur bei schweren Erregungs- und Unruhezuständen erhalten.

Bei ihnen wird die Dosis dann an ihr Alter und das Gewicht angepasst.

Zu den sehr häufigen Nebenwirkungen gehören Schläfrigkeit und das sogenannte Zahnradphänomen.

Dabei handelt es sich um eine Form der Muskelsteifigkeit.

Wenn ein Arm oder Bein bewegt wird, spürt man kleine ruckartige Widerstände, als würde sich das Gelenk wie ein „Zahnrad“ bewegen.

Häufig treten zudem Blutdruckprobleme, Niedergeschlagenheit, schneller Herzschlag, innere Unruhe, unkontrollierbare Bewegungen und Erbrechen auf.

Ebenfalls möglich sind Hautausschläge, Muskelsteifheit, Gangunsicherheit, das Ausbleiben der Monatsblutung und eine ausgeprägte Schwäche.

Mit unbekannter Häufigkeit können Krampfanfälle, eine starke Muskelsteifheit im Rahmen eines malignen neuroleptischen Syndroms, Beschwerden ähnlich wie bei Parkinson, Ohnmachtsanfälle, Zittern, Kopfschmerzen oder Störungen der Leberfunktion auftreten.

Außerdem sind ein starker Blutdruckabfall, Nasenbluten, Probleme beim Wasserlassen, schwere Hautreaktionen, hormonelle Veränderungen oder Herzrhythmusstörungen möglich.

Ein erhöhtes Risiko für Schlaganfälle und Thrombosen in den Venen wurde bei der antipsychotischen Therapie beobachtet.

Wichtig zu wissen ist auch, dass Pipamperon die QT-Zeit verlängern kann.

Die QT-Zeit beschreibt ein Intervall auf dem EKG, das vom Beginn der Q-Zacke bis zum Ende der T-Welle reicht.

Die Q-Zacke steht dabei für den Beginn der elektrischen Erregung der Herzkammern, die deren Zusammenziehen auslöst, und die T-Welle gibt den Zeitpunkt an, an dem die Herzmuskelzellen in ihren Ruhezustand zurückkehren.

Eine Verlängerung der QT-Zeit zeigt also an, dass die Herzzellen länger benötigen, um sich auf den nächsten Herzschlag vorzubereiten.

QT-Zeit-verlängernde Arzneimittel hemmen die hERG-Kaliumkanäle in den Herzmuskelzellen.

Normalerweise strömt Kalium durch diese Kanäle schnell aus den Zellen hinaus, was zur Repolarisation führt und die Herzmuskelzellen wieder in ihren inaktiven Zustand versetzt.

Durch die Hemmung der hERG-Kaliumkanäle verlangsamt sich dieser Kaliumausstrom, wodurch es länger dauert, bis das Ruhepotenzial wieder erreicht ist.

Die QT-Zeit wird dadurch verlängert.

Eine verlängerte QT-Zeit kann das Risiko für Torsades-de-Pointes-Tachykardie erhöhen, eine spezielle Form der Herzrhythmusstörung.

Diese kann in ein Kammerflimmern übergehen, was potenziell lebensgefährlich ist.

Vorsicht also, wenn auch andere Arzneimittel eingenommen werden müssen, die ebenfalls die QT-Zeit verlängern.

Auf Alkohol oder andere dämpfende Arzneimittel sollte während der Behandlung verzichtet werden, da sie die sedierende Wirkung von Pipamperon verstärken können.

Müssen Blutdrucksenker eingenommen werden, muss darauf geachtet werden, dass Pipamperon deren Wirkung verstärken kann.

Substanzen wie Levodopa, die gegen die Parkinson-Krankheit verwendet werden und Dopaminrezeptoren aktivieren, verlieren durch Pipamperon an Wirkung.

Pipamperon darf nicht angewendet werden bei einer bestehenden Überempfindlichkeit, starken Beeinträchtigungen des zentralen Nervensystems wie einem Koma oder Vergiftungen, bei Erkrankungen wie Parkinson sowie laut Fachinformation während der Schwangerschaft und Stillzeit.

Laut Embryotox liegen in der Schwangerschaft nur geringe Erfahrungen vor.

Bei Tieren ließen sich allerdings häufiger Veränderungen am Skelett beobachten.

Zudem wurde nach der Einnahme von Antipsychotika bis zur Geburt ein erhöhtes Risiko für Anpassungsstörungen beim Neugeborenen beschrieben, weshalb auf besser erprobte Alternativen zurückgegriffen werden sollte.

Pipamperon geht wahrscheinlich auch in relevanten Mengen in die Muttermilch über.

Laut Embryotox kann Stillen unter einer engmaschigen Beobachtung bei einer niedrigen Dosierung dennoch akzeptabel sein.

Liegen Verhaltensstörungen aufgrund einer Demenz vor, darf Pipamperon nicht verwendet werden.

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Pipamperon: Zur Erregungsdämpfung und Sedierung

Pipamperon gehört zu den schwach wirkenden Neuroleptika aus der Gruppe der Butyrophenone.

Es wird vor allem bei Schlafstörungen und Erregungszuständen eingesetzt.

In der Schweiz ist es zusätzlich zur Therapie chronischer Psychosen zugelassen.

Es blockiert 5-HT2-Rezeptoren, was sedierend und erregungsdämpfend wirkt.

Die Dopamin-D2-Rezeptoren werden nur schwach gehemmt, während die D4-Rezeptoren stärker blockiert werden.

Eingesetzt wird der Wirkstoff als Tablette oder Lösung.

Nach der Einnahme wird er schnell aufgenommen und erreicht nach rund zwei Stunden den maximalen Spiegel.

Abgebaut wird er in der Leber und über die Nieren ausgeschieden.

Die Halbwertszeit beträgt 17 bis 22 Stunden.

Die Therapie beginnt meist mit einer niedrigen Dosierung, die bei Bedarf erhöht wird.

Erwachsene starten oft mit dreimal täglich 40 Milligramm Pipamperon.

Bei Schlafstörungen genügt häufig weniger.

Die Höchstdosis beträgt dreimal täglich 120 Milligramm.

Bei älteren Menschen muss auf den Blutdruck geachtet werden.

Wissenschaftliche Belege für einen Nutzen bei altersbedingten Schlafstörungen fehlen.

Kinder dürfen Pipamperon nur bei schweren Erregungs- und Unruhezuständen erhalten.

Sehr häufig treten Schläfrigkeit und das Zahnradphänomen auf (ruckartige Widerstände bei Bewegungen).

Häufig sind auch Blutdruckprobleme, Niedergeschlagenheit, schneller Herzschlag, Unruhe, unkontrollierbare Bewegungen und Erbrechen.

Weitere mögliche Beschwerden sind Hautausschläge, Muskelsteifheit, Gangunsicherheit, das Ausbleiben der Monatsblutung und ausgeprägte Schwäche.

Mit unbekannter Häufigkeit können Krampfanfälle, ein malignes neuroleptisches Syndrom, parkinsonähnliche Beschwerden, Ohnmacht, Zittern, Kopfschmerzen oder Leberfunktionsstörungen auftreten.

Auch ein starker Blutdruckabfall, Nasenbluten, Probleme beim Wasserlassen, schwere Hautreaktionen, hormonelle Veränderungen und Herzrhythmusstörungen sind möglich.

Die antipsychotische Therapie kann das Risiko für Schlaganfälle und Venenthrombosen erhöhen.

Pipamperon kann die QT-Zeit verlängern.

Eine verlängerte QT-Zeit erhöht das Risiko für Torsades-de-Pointes-Tachykardie, die lebensgefährlich sein kann.

Vorsicht ist nötig, wenn andere QT-Zeit-verlängernde Arzneimittel eingenommen werden.

Auf Alkohol und andere dämpfende Arzneimittel sollte verzichtet werden.

Pipamperon kann die Wirkung von Blutdrucksenkern verstärken.

Levodopa verliert durch Pipamperon an Wirkung.

Pipamperon darf nicht angewendet werden bei Überempfindlichkeit, starken Beeinträchtigungen des zentralen Nervensystems, Parkinson, in der Schwangerschaft und der Stillzeit.

Laut Embryotox liegen nur geringe Erfahrungen vor. 

Bei Tieren traten allerdings häufiger Skelettveränderungen auf.

Nach der Einnahme bis zur Geburt wurde ein erhöhtes Risiko für Anpassungsstörungen beim Neugeborenen beschrieben.

Pipamperon geht wahrscheinlich in relevanter Menge in die Muttermilch über.

Stillen kann laut Embryotox bei niedriger Dosierung und engmaschiger Kontrolle akzeptabel sein.

Bei Verhaltensstörungen aufgrund einer Demenz darf Pipamperon nicht verwendet werden.

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